Главная » Разработки » Из истории. Химия и её роль в медицине Роль химии в народном хозяйстве медицине фармации

Из истории. Химия и её роль в медицине Роль химии в народном хозяйстве медицине фармации

Все лекарственные вещества могут быть разделены на две большие группы: неорганические и органические неорганические и органические. Те и другие получаются из природного сырья и синтетически. Сырьем для получения неорганических препаратов являются горные породы, руды, газы, вода озер и морей, отходы химических производств. Сырьем для синтеза органических лекарственных препаратов служат природный газ, нефть, каменный уголь, сланцы и древесина. Нефть и газ являются ценным источником сырья для синтеза углеводородов, являющихся полупродуктами при производстве органических веществ и лекарственных препаратов. Полученные из нефти вазелин, вазелиновое масло, парафин применяются в медицинской практике.

Классификация лекарственных веществ 1. снотворные и успокаивающие (седативные); 2. сердечно – сосудистые; 3. анальгезирующие (болеутоляющие), жаропонижающие и противовоспалительные; 4. противомикробные (антибиотики, сульфаниламидные препараты и др.); 5. местно-анестезирующие; 6. антисептические; 7. диуретические; 8. гормоны; 9. витамины и др.

Снотворные средства Вещества, вызывающие сон, относятся к разным классам, но наиболее известны производные барбитуровой кислотою. Барбитуровая кислота образуется при взаимодействии мочевины с малоновой кислотой. Ее производные называются барбитуратами, Все барбитураты угнетают нервную систему. Амитал обладает широким спектром успокоительного воздействия. У некоторых пациентов этот препарат снимает торможение, связанное с мучительными, глубоко спрятанными воспоминаниями. Организм человека привыкает к барбитуратам при частом их употреблении как успокаивающих и снотворных средств, поэтому люди пользующиеся барбитуратами, обнаруживают, что им нужны все большие дозы. В качестве успокаивающего и снотворного средства широко используется Демидрол. Он не является барбитуратом, а относится к простым эфирам. Демидрол – активный противогистаминный препарат. Он оказывает местноанестезирующее действие, однако в основном применяется при лечении аллергических заболеваний.

Алкалоиды Достаточно 0,005 мг ЛСД попасть в мозг человека, чтобы вызвать галлюцинации Многие алкалоиды принадлежат к ядам и наркотикам. Это хорошее обезболива- ющее средство, однако при длительном применении морфина у человека вырабатыва- ется к нему привыкание, организму требуются все большие дозы наркотика.

Атропин – оптически неактивная форма гиосциамина, широко применяется в медицине как эффективный антидот при отравлениях антихолинэстеразными веществами, такими, как физостигмин и фосфорорганические инсектициды. Он эффективно снимает спазмы бронхов, расширяет зрачок и т.д. Токсические дозы вызывают нарушение зрения, подавление слюноотделения, расширение сосудов, гиперпирексию (повышение температуры), возбуждение и состояние делирия (помрачения сознания). Морфин является важнейшим опийным алкалоидом. Его экстрагируют из высушенного млечного сока, выступающего из надрезов на незрелой головке опийного мака (Papaver somniferum). Морфин содержит фенольную и спиртовую гидроксильные группы. Он представляет собой наркотический анальгетик и применяется для обезболивания. Однако длительное его употребление приводит к привыканию и вызывает тошноту, рвоту, запоры.

Хинидин Хинидин – диастереомер хинина – встречается в хинной коре (например, Cinchona succirubra) в количествах от 0,25 до 1,25%. Это антиаритмическое сердечное средство, применяемое для предупреждения фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии). Кофеин Кофеин содержится в кофе, чае, какао, коле и матé (парагвайский чай). В составе многих напитков его потребляют миллионы людей во всем мире. Кофеин обычно извлекают из чая, чайной пыли, чайных отходов или выделяют возгонкой при поджаривании кофе. Его также можно синтезировать из теобромина. Кофеин оказывает возбуждающее действие на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, используется для стимуляции сердечной деятельности, дыхания и как противоядие при отравлении морфином и барбитуратами. Он входит в состав продуктов с торговыми названиями эмпирин, фиоринол, кафергот, виграин.

Кокаин получают из листьев коки (Erythroxylum coca) или синтезируют из экгонина, выделяемого из растительного сырья. Это мощный местный анестетик, он входит в микстуру Бромптона, которая используется для смягчения жестоких болей, сопровождающих последнюю стадию рака. Его стимулирующее действие на ЦНС уменьшает седативный эффект и ослабление дыхания от применения морфина или метадона, используемых в качестве наркотических анальгетиков в составе микстуры Бромптона. Привыкание к кокаину наступает очень быстро. Он включен в список веществ, подлежащих особо тщательному контролю. Винбластин и винкристин. Барвинок Винбластин и винкристин. Барвинок (Catharanthus roseus, ранее известный как Vinca rosea) содержит множество сложных алкалоидов, среди которых мощные противораковые средства винбластин и винкристин. Поскольку концентрация активных алкалоидов в барвинке ничтожна, для их промышленного получения необходимы огромные количества растительного сырья. Так, для выделения 1 г винкристина нужно переработать 500 кг корней. Винбластин применяется для лечения различных форм рака и особенно эффективен при болезни Ходжкина (лимфогранулематоз) и хорионкарциноме. Винкристином лечат острую лейкемию, а в комбинации с другими препаратами – лимфогранулематоз.

Никотин. Никотин. Этот жидкий алкалоид в чистом виде выделен в 1828 Поссельтом и Рейманом. Его основной источник – табак (Nicotiana tabacum), годовое производство листьев которого превышает 5 млн. т. Никотин встречается также в разных видах плауна, хвоще полевом и некоторых других растениях. При курении бóльшая часть никотина разрушается или испаряется. Никотин – сильный яд. В малых количествах он стимулирует дыхание, но в больших – подавляет передачу импульса в симпатических и парасимпатических нервных узлах. Смерть наступает от прекращения дыхания. Никотин сильно влияет на сердечно- сосудистую систему, вызывая сужение периферических сосудов, тахикардию и подъем систолического и диастолического кровяного давления. Никотин (обычно в виде сульфата) используется как инсектицид в аэрозолях и порошках. Лобелин Лобелин содержится в лобелии (Lobelia inflata) и обладает действием, сходным с действием никотина. По этой причине его вводят в состав таблеток, облегчающих отвыкание от курения. В малых дозах способен возбуждать дыхание, в связи с чем его применяют в случаях удушения, отравления газами, т.е. когда нужно стимулировать дыхание. Большие дозы, наоборот, парализуют дыхание.

Анельгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства Салициловая кислота Аспирин Крупная группа лекарственных препаратов – производные салициловой кислоты. Салициловая кислота – сильное дезинфицирующее средство. Ее натриевая соль применяется как болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее средство и при лечении ревматизма. Из производных салициловой кислоты наиболее известен ее сложный эфир - ацетилсалициловая кислота, или аспирин. Аспирин – молекула, созданная искусственно, в природе он не встречается. При введении в организм ацетилсалициловая кислота в желудке не изменяется, а в кишечнике под влиянием щелочной среды распадается, образуя анионы двух кислот – салициловой и уксусной. Анионы попадают в кровь и переносятся ею в различные ткани.

Салол Салол – сложный эфир салициловой кислоты с фенолом (фенилсалицилат) обладает дезинфицирующими, антисептическими свойствами и употребляется при заболеваниях кишечника. Распространенными жаропонижающими и болеутоляющими средствами являются Анальгин производные фенилметилпиразолона – амидопирин и анальгин. Анальгин обладает небольшой токсичностью и хорошими терапевтическими свойствами.

Местноанестезирующие средства Главенствующее место в арсенале обезболивающих средств веками занимал морфин – основной действующий компонент опия. Он использовался еще в те времена, к которым относятся первые дошедшие до нас письменные источники. Основные недостатки морфина – возникновение болезненного пристрастия к нему и угнетение дыхания. Хорошо известны производные морфина – кодеин и героин. Большое практическое значение имеют синтетические анестезирующие (обезболивающие) вещества, полученные на основе упрощения структуры кокаина. К ним относятся анестезин, новокаин, дикаин.

Противомикробные средства Препараты этой группы обладают широким спектром противомикробного действия, оказывая влияние на большинство бактерий (в том числе на протей и синегнойную палочку), дрожжеподобные грибки и протозойные инфекции. Они эффективны также в лечении кишечных инфекций: дизентерии, сальмонеллеза, пищевых токсикоинфекций, ферментной диспепсии и др. 1. Производные 8-оксихинолина 2. Производные нафтиридина - пиридопиридины 3. Производные группы пиридопиримидина и 8-оксихинолина 4. Препараты фторхинолонов 5. Производные хиноксалина 6. Производные нитрофурана

Фторхинолоны Фторхинолоны по химическому составу напоминают оксолиновую кислоту, но в отличие от нее обладают широким противомикробным действием и эффективны не только при инфекциях мочевых путей, но и при других заболеваниях. Механизм противомикробного действия препаратов этой группы связан, главным образом, с угнетением синтеза белка. Производные хиноксалина Производные хиноксалина - лекарственные препараты этой группы обладают выраженной антибактериальной активностью, широким спектром противомикробного действия, эффективны при инфекциях, вызванных кишечной и дизентерийной палочкой, сальмонеллами, стафилококками и другими патогенными микроорганизмами. Производные хиноксалина назначаются только в стационарных условиях под тщательным наблюдением врача. Нитрофураны препараты, близкие по действию к антибиотикам широкого спектра действия. Они активны в отношении грамположительной и грамотрицательной флоры; к ним чувствительны кишечная и дизентерийная палочки, возбудители паратифа, сальмонеллы, холерный вибрион, лямблии, трихомонады и др. Механизм противомикробного действия связан с угнетением дыхания микроорганизмов (блокадой дегидрогеназ, участвующих в окислительно-восстановительных процессах).

Антибиотики Обычно антибиотиком называют вещество, синтезируемое одним микроорганизмом и способное препятствовать развитию другого микроорганизма. В 1929 г. случайность позволила английскому бактериологу Александру Флемингу впервые наблюдать противомикробную активность пенициллина. Культуры стафилококка, которые выращивались на питательной среде, были случайно заражены зеленой плесенью. Флеминг заметил, что стафилококковые палочки, находящиеся по соседству с плесенью, разрушались. В 1940 году удалось выделить химическое соединение, которое производил грибок. Его назвали пенициллином. ПЕНИЦИЛЛИН (белая точка). Видно его угнетающее влияние (темное кольцо) на рост колонии стафилококков (полосы)

В настоящее время описано около 2000 антибиотиков, но лишь около 3% из них находят практическое применение, остальные оказались токсичными. Антибиотики обладают очень высокой биологической активностью. Они относятся к различным классам соединений с небольшим молекулярным весом. Антибиотики различаются по своей химической структуре и механизмом действия на вредные микроорганизмы. Например, известно, что пенициллин не дает возможности бактериям производить вещества, из которых они строят свою клеточную стенку. Нарушение или отсутствие клеточной стенки может привести к разрыву бактериальной клетки и выливанию ее содержимого в окружающее пространство. Это может также позволить антителам проникнуть в бактерию и уничтожить ее. Пенициллин эффективен только против грамположительных бактерий. Стрептомицин эффективен и против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Существенным недостатком стрептомицина является чрезвычайно быстрое привыкание к нему бактерий, кроме того, препарат вызывает побочные явления: аллергию, головокружение и т п. К сожалению, бактерии постепенно приспосабливаются к антибиотикам и поэтому перед микробиологами постоянно стоит задача создания новых антибиотиков.

ПРОИЗВОДСТВО АНТИБИОТИКОВ (НА ПРИМЕРЕ ТЕРРАМИЦИНА) 1. В колбе проращивают споры тщательно отобранных, высоко продуктивных штаммов плесневых грибков. 2. Поскольку количество выращенной в колбе плесени невелико, ее продолжают выращивать в большей емкости – малом ферментере. 3. Тем временем большой ферментер заполняют стерильной питательной средой, содержащей в нужном соотношении необходимые для роста плесени вещества. 4. Поскольку плесень для своего роста нуждается в кислороде, через ферментер пропускают стерильный воздух 5. Содержимое малого ферментера переносится в производственный ферментер. Любые другие добавки предварительно стерилизуют, чтобы избежать загрязнения микробами, которые могут снизить выход антибиотика. 6. Когда выход антибиотика достигает максимума, содержимое ферментера поступает на вращающийся фильтр, где плесень отфильтровывается. 7. Фильтрат, содержащий террамицин, поступает в емкость, куда добавляют химические реагенты, осаждающие антибиотик. 9. Осадок террамицина подвергают дальнейшей обработке для удаления оставшихся примесей. 8. Затем смесь под давлением фильтруют, отделяя частично очищенный осажденный антибиотик от примесей, остающихся в растворе. 10. Очищенный кристаллический антибиотик центрифугируют и высушивают. 11. Теперь его можно расфасовывать и использовать.

ВВЕДЕНИЕ

Химики второй половины XX века продолжили дело предков и очень активно занимались исследованиями живой природы. В пользу этого тезиса может свидетельствовать хотя бы тот факт, что из 39 Нобелевских премий по химии, врученных за последние 20 лет (1977-1996), 21 премия (больше половины! а ведь отраслей химии очень много) была получена за решение химико-биологических проблем. Это и неудивительно, ведь живая клетка это настоящее царство больших и малых молекул, которые непрерывно взаимодействуют, образуются и распадаются... В организме человека реализуется около 100 000 процессов, причем каждый из них представляет собой совокупность различных химических превращений. В одной клетке организма может происходить примерно 2000 реакций. Все эти процессы осуществляются при помощи сравнительно небольшого числа органических и неорганических соединений. Современная химия характеризуется переходом к изучению сложных элементорганических соединений, состоящих из неорганических и органических остатков.

Глава 1. СОВРЕМЕННАЯ ХИМИЯ И МЕДИЦИНА

Неорганические части представлены водой и ионами различных металлов, галогенов и фосфора (в основном), органические части представлены белками, нуклеиновыми кислотами, углеводами, липидами и достаточно обширной группой низкомолекулярных биорегуляторов, таких как гормоны, витамины, антибиотики, простагландины, алкалоиды, регуляторы роста и т.д.

Для современных врачей и фармацевтов изучение неорганической химии также имеет большое значение, так как многие лекарственные препараты имеют неорганическую природу. Поэтому медики должны четко знать их свойства: растворимость, механическую прочность, реакционную способность, влияние на человека и окружающую среду.

Современная медицина широко исследует взаимосвязь между содержанием химических элементов в организме и возникновением и развитием различных заболеваний. Оказалось, что особенно чутко организм реагирует на изменение в нем концентрации микроэлементов, т. е. элементов, присутствующих в организме в количестве, меньшем 1 г на 70 кг массы человеческого тела. К таким элементам относятся медь, цинк, марганец, молибден, кобальт, железо, никель.

Из неметаллоидов в живых системах практически всегда можно встретить атомы водорода, кислорода, азота, углерода, фосфора и серы в составе органических соединений и атомы галогенов и бора как в виде ионов, так и в составе органических частиц. Отклонение в содержании большинства из этих элементов в живых организмах часто приводит к достаточно тяжелым нарушениям метаболизма.

Большая часть болезней обусловлена отклонением концентраций какого-либо вещества от нормы. Это связано с тем, что огромное число химических превращений внутри живой клетки происходит в несколько этапов, и многие вещества важны клетке не сами по себе, они являются лишь посредниками в цепи сложных реакций; но, если нарушается какое-то звено, то вся цепь в результате часто перестает выполнять свою передаточную функцию; останавливается нормальная работа клетки по синтезу необходимых веществ.

Доказано, что с изменением концентрации цинка связано течение раковых заболеваний, кобальта и марганца – заболеваний сердечной мышцы, никеля – процессов свертывания крови. Определение концентрации этих элементов в крови позволяет иногда обнаружить ранние стадии различных болезней. Так, изменение концентрации цинка в сыворотке крови связано с протеканием заболеваний печени и селезенки, а концентраций кобальта и хрома - некоторых сердечно-сосудистых заболеваний.

В поддержании нормальной жизнедеятельности организма очень велика роль органических молекул. Их можно разделить по принципам, заложенным в их конструкцию, на три группы:

биологические макромолекулы (белки, нуклеиновые кислоты и их комплексы), олигомеры (нуклеотиды, липиды, пептиды и др.) и мономеры (гормоны, антибиотики, витамины и многие другие вещества).

Для химии особенно важно установление связи между строением вещества и его свойствами, в частности, биологическим действием. Для этого используется множество современных методов, входящих в арсенал физики, органической химии, математики и биологии.

В современной науке на границе химии и биологии возникло множество новых наук, которые отличаются используемыми методами, целями и объектами изучения. Все эти науки принято объединять под термином "физико-химическая биология". К этому направлению относят:

а) химию природных соединений (биоорганическая и бионеорганическая химия bioorganic chemistry and inorganic biochemistry соответственно);

б) биохимию;

в) биофизику;

г) молекулярную биологию;

д) молекулярную генетику;

е) фармакологию и молекулярную фармакологию и множество смежных дисциплин. В большей части современных биологических исследований активно используются химические и физико-химические методы. Прогресс в таких разделах биологии, как цитология, иммунология и гистология, был напрямую связан с развитием химических методов выделения и анализа веществ. Даже такая классическая "чисто биологическая" наука, как физиология, все более активно использует достижения химии и биохимии. В США Национальные Институты Здоровья (National Institutes of health USA) в настоящее время финансируют направления медицинской науки, связанные с чисто физиологическими исследованиями, гораздо меньше, чем биохимические, считая физиологию "неперспективной и отжившей свое" наукой. Возникают такие, кажущиеся на первый взгляд экзотическими науки, как молекулярная физиология, молекулярная эпидемиология и др. Появились новые виды медико-биологических анализов, в частности, иммуноферментный анализ, с помощью которого удается определять наличие таких болезней, как СПИД и гепатит; применение новых методов химии и повышение чувствительности старых методов позволяет теперь определять множество важных веществ не нарушая целостности кожного покрова пациента, по капле слюны, пота или другой биологической жидкости.

Итак, чем же занимаются все вышеперечисленные науки, являющиеся различными ветвями физико-химической биологии?

Основой химии природных соединений явилась традиционная органическая химия, которая первоначально рассматривалась как химия веществ, встречающихся в живой природе. Современная же органическая химия занимается всеми соединениями, имеющими углеродные (или замещенные гетероаналогами углерода) цепочки, а биоорганическая химия, исследующая природные соединения, выделилась в отдельную отрасль науки. Химия природных соединений возникла в середине XIX века, когда были синтезированы некоторые жиры, сахара и аминокислоты (это связано с работами М. Бертло, Ф. Велера, А. Бутлерова, Ф. Кекуле и др.).

Первые подобные белкам полипептиды были созданы в начале нашего века, тогда же Э. Фишер вместе с другими исследователями внес свой вклад в исследование Сахаров. Развитие исследований по химии природных веществ продолжалось нарастающими темпами вплоть до середины XX века. Вслед за алкалоидами, терпенами и витаминами эта наука стала изучать стероиды, ростовые вещества, антибиотики, простагландины и другие низкомолекулярные биорегуляторы. Наряду с ними химия природных соединений изучает биополимеры биоолигомеры (нуклеиновые кислоты, белки, нуклеопротеиды, гликопротеины, липопротеины, гликолипиды и др.). Основной арсенал методов исследования составляют методы органической химии, однако для решения структурно-функциональных задач активно привлекаются и разнообразные физические, физико-химические, математические и биологические методы. Основными задачами, решаемыми химией природных соединений, являются:

а) выделение в индивидуальном состоянии изучаемых соединений с помощью кристаллизации, перегонки, различных видов хроматографии, электрофореза, ультрафильтрации, ультрацентрифугирования, противоточного распределения и т.п.;

б) установление структуры, включая пространственное строение, на основе подходов органической и физической органической химии с применением масс-спектроскопии, различных видов оптической спектроскопии (ИК, УФ, лазерной и др.), рентгеноструктурного анализа ядерного магнитного резонанса, электронного парамагнитного резонанса, дисперсии оптического вращения и кругового дихроизма, методов быстрой кинетики и др.;

в) химический синтез и химическая модификация изучаемых соединений, включая полный синтез, синтез аналогов и производных, с целью подтверждения структуры, выяснения связи строения и биологической функции, получения препаратов, ценных для практического использования;

г) биологическое тестирование полученных соединений in vitro и in vivo.

Крупнейшими достижениями химии природных соединений явились расшифровка строения и синтез биологически важных алкалоидов, стероидов и витаминов, полный химический синтез некоторых пептидов, простагландинов, пенициллинов, витаминов, хлорофилла и др. соединений; установлены структуры множества белков, нуклеотидные последовательности множества генов и т.д. и т.п.

Появление науки биохимии обычно связывают с открытием явления ферментативного катализа и самих биологических катализаторов ферментов, первые из которых были идентифицированы и выделены в кристаллическом состоянии в 20х годах двадцатого столетия. Биохимия изучает химические процессы, происходящие непосредственно в живых организмах и использует химические методы в исследовании биологических процессов. Крупнейшими событиями в биохимии явились установление центральной роли АТФ в энергетическом обмене, выяснение химических механизмов фотосинтеза, дыхания и мышечного сокращения, открытие трансаминирования, установление механизма транспорта веществ через биологические мембраны и т.п.

Молекулярная биология возникла в начале 50х годов, когда Дж. Уотсон и Ф.Крик расшифровали структуру ДНК, что позволило начать изучение путей хранения и реализации наследственной информации.

Крупнейшие достижения молекулярной биологии открытие генетического кода, механизма биосинтеза белков в рибосомах, основы функционирования переносчика кислорода гемоглобина.

Следующим шагом на этом пути явилось возникновение молекулярной генетики, которая изучает механизмы работы единиц наследственной информации генов, на молекулярном уровне. Одной из актуальнейших проблем молекулярной генетики является установление путей регуляции экспрессии генов перевод гена из активного состояния в неактивное и обратно; регуляция процессов транскрипции и трансляции. Практическим приложением молекулярной генетики явилась разработка методов генной инженерии и генотерапии, которые позволяют модифицировать наследственную информацию, хранящуюся в живой клетке, таким образом, что необходимые вещества будут синтезироваться внутри самой клетки, что позволяет получать биотехнологическим путем множество ценных соединений, а также нормализовать баланс веществ, нарушившийся во время болезни. Суть генной инженерии рассечение молекулы ДНК на отдельные фрагменты, что достигается с помощью ферментов и химических реагентов, с последующим соединением; эта операция производится с целью вставки в эволюционно отлаженную цепь нуклеотидов нового фрагмента гена, отвечающего за синтез нужного нам вещества, вместе с так называемыми регуляторами участками ДНК, обеспечивающими активность "своего" гена. Уже сейчас с помощью генной инженерии получают многие лекарственные препараты, преимущественно белковой природы: инсулин, интерферон, соматотропин и др.

Глава 2. ЭЛЕКТИВНЫЙ КУРС «ХИМИЯ И МЕДИЦИНА»

химия медицина курс обучение

В наш информационный век – век модернизации биологического и химического образования, как ни странно, школьники обладают достаточно скудными знаниями о своем организме, способах сохранения здоровья и выхода из ситуаций, когда организму требуется «ремонт». Для выявления причин требуемого «ремонта» необходимо знать, что собой представляет человеческий организм с точки зрения химии и биологии, что лежит в основе сохранения и поддержания здоровья, как помочь своему организму справиться с простудными заболеваниями и что лучше применить: лекарственные или растительные препараты.

При изучении этого курса формируются понятия о здоровье, компонентах и показателях здоровья, факторах, определяющих здоровье (наследственность, продукты питания, качество среды обитания, образ жизни), о лекарствах и их действии на организм, правильном их употреблении. Всегда необходимо помнить о том, что «доза может убить и доза может вылечить».

Курс «Химия и медицина» позволяет погрузиться в систему вопросов по биологии и химии: химические свойства металлов и неметаллов, химические реакции, химия клетки, продукты питания, наследственность организма.

В основе жизни лежат химические процессы, а заболевания – это результат нарушения их в организме, который является большой ретортой.

Т. Парацельс

Все есть яд, ничто не лишено ядовитости, и все есть лекарство. Лишь только доза делает лекарство ядом или лекарством.

Т. Парацельс

Жизнь – это вечное движение жидкостей между клетками и внутри клеток. Остановка этого движения приводит к смерти. Частичное замедление этого движения в каком-то органе вызывает частичное расстройство. Общее замедление движения внеклеточных жидкостей вызывает болезнь.

Врач А.С. Залманов, «Тайная мудрость»

Я не степью хожу –Я хожу по аптеке,Разбираясь в ее травяной картотеке.Беспредельная степь,Бесконечная степь,Ты природой написанныйСтранный рецепт.

С. Кирсанов

Другого ничего в природе нет,Ни здесь, ни там в космических глубинах:Все – от песчинок малых до планет – Из элементов состоит единых.

С. Щипачев

Что не излечивают лекарства, то излечивает железо, что не излечивает железо, то излечивает огонь.

Гиппократ

Цели курса.

1. Расширить знания учащихся об организме как химической фабрике.

2. Продолжить формирование у учащихся понимания важности сохранения здоровья на биологическом и химическом уровне.

3. Сформировать у учащихся навыки элементарной медицины.

Задачи курса.

1. Актуализировать и расширить знания учащихся по вопросам здоровьесбережения.

2. Научить школьников анализировать образ жизни с точки зрения влияния на здоровье.

3. Выработать у учащихся навыки оценки функционального состояния своего организма.

4. Обеспечить профессиональную ориентацию старшеклассников.

Структура и содержание курса (34 ч)

Занятие	Kоличество часов	Темазанятия	Виддеятельности
Введение в курс «Химия и медицина» (24 ч)
1, 2	2	Почему надо лечить организм	Лекция
Химия и здоровье (12 ч)
3	1	Факторы, влияющие на здоровье человека	Беседа
45	2	Формула здоровья	Лекция, беседа
6	1	Химические элементы и жизнедеятельность организма	Лекция
7, 8	2	Для чего мы едим, и что мы едим. Питание и болезни. Пищевая аллергия	Беседа
91011	3	Заболевания, вызванные недостатком химических элементов в организме	Лекция, беседа. Сообщения учащихся
12	1	Всему свое время (потребность организма в химических элементах на разных этапах развития)	Лекция
13	1	Где «задерживаются» токсические вещества?	Лекция
14	1	Заболевания и группы крови	«Kруглый стол»
Зеркало организма (4 ч)
15	1	Kожа. Характеристика и типы кожи. Kожные заболевания	Выступления учащихся
16	1	Зубы – индикатор внутренних проблем организма. Заболевания зубов	Лекция
17	1	На приеме у стоматолога	Ролевая игра
18	1	Медицина и косметология	«Kруглый стол»
Химия и медицина (9 ч)
19	1	Развитие медицины, этапы становления	Лекция
20	1	Лекарства. Открытие лекарств и лекарственные формы	Лекция
2122	2	Kлассификация лекарств	Лекция
23	1	Лекарства и растительные препараты	Лекция
24	1	Аспирин, стрептоцид: химический состав, путь и действие их в организме	Лекция
25	1	Препараты для сердечно-сосудистой системы	Лекция
26	1	Антибиотики и их действие на организм	Лекция
27	1	Зависимость организма от лекарств	Дискуссия
Биологически активные соединения (4 ч)
28	1	Витамины. Kлассификация, действие витаминов на организм. Заболевания, вызванные недостатком или избытком витаминов	Беседа.Сообщения учащихся
29	1	Ферменты, их классификация, роль в организме. Значение ферментов	Лекция
30	1	Гормоны. Значение гормонов. Заболевания, вызванные недостатком или избытком гормонов в организме. Гормональные препараты	Лекция
31	1	Обменные процессы в организме. Роль водно-солевого обмена в жизнедеятельности организма	Лекция с элементами беседы
Генные заболевания у человека (3 ч)
32	1	Генная программа человека	Лекция
33	1	Болезни с наследственным предрасположением	Лекция
34	1	Социальная среда и человек	Беседа

пример мазь или эмульсия бензилбензоата – сложного эфира бензойной кислоты и бензилового спирта С 6 Н 5 –С(О)–О–СН 2 –С 6 Н 5 .

К сожалению, у многих больных эти средства вызывают аллергию, поэтому до сих пор не потеряли актуальность старые методы лечения, основанные на применении элементной серы в виде мазей на вазелине. Но значительно более эффективен, хотя и трудоемок, метод М.П.Демьяновича. При лечении по этому методу в кожу втирают в течение 10–15 мин 60%-й водный раствор тиосульфата натрия. После высыхания кожи и появления на ней кристалликов втирают в течение 10–15 мин 6%-й водный раствор соляной кислоты. Вымыться разрешается через три дня. К этому времени больной выздоравливает.

Как вы можете объяснить сущность метода Демьяновича с точки зрения химика?

Примечание. При выполнении этого задания желательно обсудить проблемы профилактики чесотки. Это чрезвычайно заразное заболевание, которое передается не только при непосредственном контакте с больным, но и через его личные вещи – одежду, полотенца, а также через бумажные деньги. Лучший способ уберечься от чесотки – строго соблюдать правила личной гигиены.

Задание 3. В книге М.М. Гурвича «Домашняя диетология» для страдающих мочекаменной болезнью приведена такая рекомендация: «Из зелени и овощей в рацион включают те сорта, которые считаются бедными кальцием и щелочными валентностями: горох, брюссельскую капусту, тыкву». Прокомментируйте эту формулировку с позиции химика, а если сможете, то и агронома.

Задание 4. Для лечения малокровия (пониженное содержание в крови гемоглобина) с давних пор применяют препараты железа, в том числе сульфат железа(II), а иногда и восстановленное железо в порошке. Известен и старинный народный рецепт от малокровия – «железное яблоко»: в яблоко (лучше сорт антоновка) втыкают несколько гвоздей и выдерживают сутки. Затем гвозди вынимают, а яблоко съедает больной.

Как вы можете объяснить эффективность «железного яблока» с точки зрения химика?

Задание 5. Лечение травами становится все более популярным, однако большинство людей не соблюдают точно правила приготовления отваров и настоев, особенно дозировку сырья, хотя это очень важно при лечении этим способом. Большинство трав рекомендуют заваривать в такой пропорции: 20 г (одна полная столовая ложка) сухой измельченной травы на стакан (200 мл) кипящей воды, т. е. соотношение массовых частей 1:10. Летом можно готовить препараты не из сушеных, а из свежесобранных трав. Как при этом правильно рассчитать соотношение травы и воды, чтобы получить настой той же концентрации?

Примечание. Влажность правильно высушенной травы 8–15%; в свежесорванных растениях в зависимости от их вида содержание воды колеблется от 70 до 95%.

Задание 6. Для уменьшения кислотности желудочного сока и снижения его ферментной активности при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах с повышенной кислотностью в арсенале врачей есть такие препараты, как бекарбон (одна таблетка содержит сухого экстракта красавки 0,01 г и гидрокарбоната натрия 0,3 г), оксид магния МgО, магнезия белая Мg(ОН) 2 4МgCO 3 H 2 О, викалин (в состав которого входит BiNO 3 (OH) 2 , Мg(ОН) 2 4МgCO 3 H 2 О, NaHCO 3), гидроксид алюминия (в виде аморфного белого порошка), алмагель (смесь специально приготовленного геля Al(OH) 3 с MgO и сорбитом).

Многие больные до сих пор при отсутствии этих лекарств пользуются обычной питьевой содой, чтобы избавиться от изжоги (что врачи делать не рекомендуют!). Попробуйте сравнить механизм действия всех названных препаратов и объяснить, какими преимуществами обладает каждый из них. Почему врачи сейчас отдают предпочтение препаратам на основе Al(OH) 3 и не рекомендуют принимать соду для нейтрализации избыточной кислотности желудочного сока?

Задание 7. Профессиональные спортсмены обычно имеют при себе препараты для неотложной помощи при небольших травмах (например, растяжение связок голеностопного сустава). В качестве таких препаратов часто используют этилхлорид C 2 H 5 Cl в ампулах или комплект из двух герметичных пакетов: в одном находится сухой NH 4 NO 3 , в другом – вода. Оба препарата действуют одинаково: вызывают быстрое охлаждение поврежденного сустава – это снимает боль и отечность. Однако, с точки зрения химика, их действие принципиально различается. Попробуйте объяснить, в чем заключается различие.

Подсказка: температура кипения этилхлорида 12–16 °С.

Задание 8. Многим известен способ лечения насморка или радикулита с помощью поваренной соли. Ее нагревают на сковороде или в духовке, насыпают в мешочек из плотной ткани, а мешочек прикладывают к больному месту на несколько часов.

Какие свойства поваренной соли использованы в этом рецепте? Кстати, вместо соли можно использовать и чистый песок, который, как известно, состоит преимущественно из SiO 2 .

Задание 9. В рекламе лечебно-косметического крема «Ксения» рассказывается о свойстве этого крема восстанавливать солевой баланс в мышечных и костных тканях. В числе прочих в тексте есть такая фраза: «Тем временем “Ксения” перемывает вам косточки, выясняя свои отношения с кальцием, то бишь известкой, и делает из вас ягодку в полном смысле слова. Если вы пользуетесь “Ксенией”, вам не грозит отложение солей кальция в аорте, сердце и почках. Вы избежите остеохондроза, кальциноза мягких тканей, остеопороза...» Что в этом тексте может вызвать возражение со стороны химика?

Прокомментируйте эту фразу с точки зрения химика.

Задание 10. Кариес стал настоящим бичом населения России. По статистике, им болеют более 96% населения. Одна из мер профилактики – тщательный уход за зубами. Желательно их чистить щеткой после каждого приема пищи. Но есть одно исключение – если вы съели кислые ягоды или фрукты, лучше в течение часа не чистить зубы, особенно жесткой щеткой. Почему?

Подсказка: химический состав зубной эмали близок к составу минерала гидроксилапатита Са 5 ОН(РО 4) 3 .

Задание 11. Кальций играет важную роль в жизнедеятельности организма. Ионы кальция необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных мышц и мышцы сердца, формирования костной ткани, свертывания крови. Препараты кальция широко используют, в частности, при лечении переломов, усиленном выделении кальция из организма, что происходит у долго лежащих больных. В арсенале медиков имеется несколько препаратов кальция. Чаще всего применяют глюконат, лактат и глицерофосфат кальция в виде таблеток. По своему действию на организм эти препараты похожи, поэтому врачи нередко рекомендуют приобрести любой из них, оставляя право выбора за пациентом.

Какой препарат рациональнее выбрать из вышеперечисленных, если их цена примерно одинакова?

Ответы и решения

1. Да, этот препарат можно использовать без риска для здоровья. Белый осадок – это карбонат кальция СаСО 3 , который образовался в результате взаимодействия СаСl 2 с СO 2 воздуха. Небольшое количеcтво СаСO 3 абсолютно безвредно.

Следует помнить, что описанный нами случай все-таки является исключением из общего правила – большинство лекарственных препаратов нельзя употреблять после истечения срока их хранения, указанного на упаковке, т. к. большинство из них являются органическими соединениями сложного состава и продукты их разложения могут быть токсичными.

2. При подкислении раствора тиосульфата натрия происходит образование тиосерной кислоты:

Na 2 S 2 O 3 + 2HCl = H 2 S 2 O 3 + 2NaCl.

Тиосерная кислота быстро разлагается с выделением серы и сернистого газа:

H 2 S 2 O 3 = S + H 2 O + SO 2 .

В момент выделения сера особенно активно действует на чесоточного клеща, аналогичным действием обладает и SO 2 , поэтому метод Демьяновича дает такие хорошие результаты.

3. У химика словосочетание «щелочные валентности» вызывает недоумение. Валентность – это способность атома присоединять или замещать определенное число других атомов или атомных групп с образованием химической связи. Но что имел в виду автор под «щелочными валентностями», можно только догадываться. Если воспользоваться справочником, в котором приведен химический состав растительных продуктов, то можно обнаружить, что овощи содержат наряду с кальцием также калий, натрий, рубидий, литий, т. е. щелочные металлы. Можно предположить, что их автор и называет «щелочными валентностями».

Причиной мочекаменной болезни является нарушение солевого обмена в организме, поэтому минеральный состав пищи очень важен для больного, которому необходимо следить за содержанием в его рационе всех минеральных веществ, в том числе и щелочных металлов.

Более корректно, с точки зрения химика, этот совет должен быть сформулирован так: «Из зелени и овощей в рацион включать те, которые бедны кальцием и щелочными металлами». В тексте есть формулировка, некорректная и с точки зрения биолога: термин «сорт» следовало бы заменить термином «вид» или «культура».

4. Железо применяют для лечения малокровия, т. к. оно входит в состав гемоглобина. Яблоки таким больным рекомендуются по той причине, что в них по сравнению с другими фруктами содержится больше железа (в среднем 2200 мг в 100 г продукта). Железо, входящее в состав сплава, из которого сделаны гвозди, растворяются, хотя и медленно, в органических кислотах, содержащихся в яблоке. Яблоко обогащается железом еще больше. Считается, что из всех сортов яблок больше всего железа в антоновке, много в них и кислот, что облегчает растворение железа.

5. Примем для расчета среднеарифметические значения содержания влаги в растениях:

(70 + 95)/2 = 82,5% – свежие,

(8 + 15)/2 = 11,5% – сухие.

Для приготовления одного стакана настоя надо взять 20 г сушеного сырья и 200 г воды. Если массовая доля воды в сушеном сырье составляет 11,5%, то содержание сухого растительного материала составляет (100–11,5)=88,5%. Тогда

Информационной плотности, что весьма важно для развития современных технических средств записи, накопления и хранения информации. 7. Важнейшие открытия в химии XXI века 2001 Уильям Ноулз, Риоджи Нойори и Барри Шарплесс «За исследования, используемые в фармацевтической промышленности - создание хиральных катализаторов окислительно-восстановительных реакций». 2002 Джон Фенн и Койчи Танака «За...

Только в положении 4. Образование других продуктов (X, XI, XII, XIV и XV) ясно из схемы. Эстрогенные гормоны присущи животным организмам, но они найдены и в растениях, например эстрон, в вытяжке из кокосовых орехов и в женских цветках ивы. Вначале, когда химия стероидных эстрогенов была недостаточно развита, применялись различные препараты: фолликулин - водный раствор, получаемый из очищенных...

Дата создания: 2014/03/24

Фтор в виде фторапатита Са5(РО4)3F содержится в зубах и костях, а также в виде соединений (NaF, SnF2) входит в состав зубных паст.

Хлор в составе NaCl является одним из основных компонентов плазмы крови, раствор NaCl с массовой долей 0,9 % (физиологический раствор) используют для инъекций.

Раствор хлороводородной кислоты применяется для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (гастрит, панкреатит). Соляная кислота выполняет бактерицидные функции в желудке и кишечнике, к тому же она участвует в реакциях восстановления ионов Fе3+ до Fе2+, и тем самым ионы железа, поступаемые с пищей в организм становятся доступными для усвоения, участвуют в образовании гемоглобина и других биологически активных соединений.

Бром необходим для выработки различных лекарственных веществ. Например, бромид натрия и бромид калия используются для приема внутрь с целью восстановления правильного соотношения процессов возбуждения и торможения в головном мозге.

Йод применяют в медицине в виде так называемой йодной тинктуры (10% раствор йода в этиловом спирте), превосходного антисептического и кровоостанавливающего средства. Йод участвует в образовании гормона щитовидной железы, влияющей на обмен веществ в организме, деятельность нервной системы.

Йодид натрия и йодид калия применяются для профилактики и лечения эндемического зоба, для профилактики атеросклероза.

Кислород широко используется в медицинской практике при лечении легочных и сердечных заболеваний, для поддержания жизни больных с затрудненным дыханием (кислородные подушки, барокамеры, «кислородный коктейль»). Кислород используется в кислородно-дыхательных аппаратах (на военных подводных судах, при высотных полетах военных летчиков, при проведении подводных работ).

Озон (аллотропное видоизменение кислорода) является сильным окислителем, проявляющим дезинфицирующее и бактерицидные свойства. В малых дозах (в существующих природных условиях 1.10-6 % по объему в воздухе) озон оказывает стимулирующее действие на организм человека: повышает устойчивость к действию токсичных веществ, уровень гемоглобина в крови, иммунобиологическую защиту, улучшает работу легких, нормализует артериальное давление. 90% озона сосредоточено в воздухе на высоте 10-50 км. Озон спасает человека и животных от слепоты, поглощая избыток ультрафиолетовых лучей, вредно влияющих на сетчатку глаза. В высоких концентрациях озон токсичен, оказывает резко выраженное раздражающее действие на верхние дыхательные пути, бронхи и легкие, задерживает синтез витаминов группы Д, вызывает чувство усталости, головную боль, воспаление слизистых оболочек глаз, носа, кровотечение из носа.

Сероводородная вода (раствор сероводорода в воде) применяется в медицине для лечения ревматизма и кожных заболеваний; является одним из компонентов минеральных вод.

Широко используются в медицине соли серной кислоты : Na2SO4.10H2O (глауберова соль) и MgSO4.7H2O (горькая соль) - как слабительное; CaSO4.2H2O (гипс) - гипсовые повязки; CuSO4.5H2O (медный купорос) - вяжущее и антисептическое средство.

Азот применяется в медицине как хладоагент в криотерапии.

10%-ный водный раствор аммиака (нашатырный спирт) используют в качестве лекарственного средства при обмороке. Выделяющийся из раствора газообразный аммиак раздражает нервные окончания верхних дыхательных путей и рефлекторно возбуждает центральную нервную систему - пострадавший приходит в сознание. Вдыхать аммиак рекомендуют также при отравлении некоторыми газообразными ядовитыми веществами.

Хлорид аммония - диуретик и отхаркивающее средство.

Нитрат серебра (ляпис) наряду с противомикробными свойствами обладает в малых концентрациях (до 2%) вяжущим, а в больших (5% и более) - прижигающим действием. Применяется для лечения кожных язв, а также при поражениях слизистых оболочек глаза (конъюнктивит) и гортани (ларингит); используется для прижигания бородавок.

Оксид азота (I) (N2О) - «веселящий газ» применяется как анестезирующее средство в смеси с кислородом (80% N2О и 20% О2) для газового наркоза.

Фосфор (элемент) входит в состав зубов, костей, мышц, нервных тканей и мозга. Участвует в передаче энергии в организме (АТФ), наследственной информации (ДНК и РНК), поддержании постоянства кислотности крови. Фосфор используется в фармации для изготовления лекарств (фосфакол - при глаукоме).

Раствор питьевой соды используют для устранения изжоги, вызванной повышением кислотности желудочного сока, а также при отравлении в химической лаборатории кислотами. При этом раствор питьевой соды в результате гидролиза соли имеет щелочную среду и устраняет в желудке избыток кислоты.

Уголь активированный назначают внутрь по 20-30 г. в виде взвеси в воде при отравлении солями тяжелых металлов, пищевых интоксикациях. Адсорбируя токсические вещества, уголь активированный препятствует их всасыванию в желудочно-кишечном тракте и проявлению их токсического действия. Таблетки активированного угля назначают внутрь при метеоризме (газах в кишечнике) и расстройствах пищеварения.

Смесь углекислого газа (5%) с кислородом или воздухом (карбоген) является средством для возбуждения дыхательного центра, применяется в медицине в случаях резкого угнетения дыхания. Углекислый газ используется также как охлаждающий агент («сухой лед»).

Карбонат кальция используется в зубных порошках, пастах.

Ионы натрия и калия играют важнейшую роль в жизнедеятельности организма человека. Натрий участвует в передаче нервных импульсов, способствует удержанию воды в тканях.

Сульфат натрия применяется при отравлении солями бария и свинца.

Соли лития применяются для лечения психических заболеваний (карбонат лития Li2СО3), а также заболеваний, связанных с отложением солей, например, подагры.

Хлорид калия применяется внутрь в виде 10% раствора в качестве противоаритмического средства, для регуляции сердечной деятельности.

Кальций входит в состав костей. При его недостатке происходит нарушение роста, искривление костей скелета.

Хлорид кальция применяется для лечения неврозов, а также как противоаллергический, противоотечный, противовоспалительный препарат. Его назначают внутрь или внутривенно.

Сульфат магния (MgSO4) уменьшает спазмы сосудов, применяется как слабительное и желчегонное средство.

Сульфат бария (ВаSO4) применяется в качестве рентгеноконтрастного средства при рентгенологическом исследовании желудочно-кишечного тракта.

Ацетат алюминия (Al(CH3COO)3), алюмокалиевые квасцы (KAl(SO4). 12H2O) применяются в медицине для лечения кожных заболеваний.

Гидроксид алюминия входит в состав адсорбирующего и обволакивающего средства, применяемого при язвенной болезни желудка, гастритах. (Например, препарат Almagel).

Марганец относится к биометаллам. Он влияет на процессы кроветворения; ускоряет образование антител, нейтрализующих вредное влияние чужеродных белков. Например, внутривенная инъекция сульфата марганца спасает от укуса паука-каракурта.

Перманганат калия (KMnO4) используют в медицине в качестве дезинфицирующего, антисептического и кровоостанавливающего средства.

Сульфат цинка (ZnSO4)как антисептическое средство входит в состав глазных капель; оксид цинка (ZnO) применяется как вяжущее, подсушивающее и дезинфицирующее средство при кожных заболеваниях.

Химия с давних времен вторглась в жизнь человека и продолжает оказывать ему разностороннюю помощь и сейчас. Особенно важна органическая химия, рассматривающая органические соединения – предельные, непредельные циклические, ароматические и гетероциклические. Так, на основе непредельных соединений получают важные виды пластмасс, химические волокна, синтетические каучуки, соединения с небольшим молекулярным весом – этиловый спирт, уксусную кислоту, глицерин, ацетон и другие, многие из которых находят применение в медицине. В наши дни химики синтезируют большое количество лекарственных препаратов. По данным международной статистики, химики должны синтезировать и подвергнуть тщательным испытаниям от 5 до 10 тысяч химических соединений, чтобы отобрать один лекарственный препарат, эффективный против той или иной болезни. Еще М. В. Ломоносов говорил, что “медик без довольного познания химии совершенным быть не может”. О значении химии для медицины он писал: «От одной химии уповать можно на исправление недостатков врачебной науки”. Лекарственные вещества известны с очень древних времен. Например, в Древней Руси мужской папоротник, мак и другие растения употреблялись как лекарства. И до сих пор в качестве лекарственных средств используются 25- 30% различных отваров, настоек и экстрактов растительных и животных организмов. В последнее время биология, медицинская наука и практика все чаще используют достижения современной химии. Огромное количество лекарственных соединений поставляют химики, и за последние годы в области химии лекарств достигнуты новые успехи. Медицина обогащается все большим количеством новых лекарственных препаратов, вводятся более совершенные методы их анализа, позволяющие достаточно точно определить качество (подлинность) лекарств, содержание в них допустимых и недопустимых примесей. В каждой стране существует законодательство о фармацевтических препаратах, изданное отдельной книгой, которая называется фармакопеей. Фармакопея является сборником общегосударственных стандартов и положений, нормирующих качество лекарственных средств. Изложенные в фармакопее стандарты и обязательные нормы для медикаментов, сырья и препаратов применяются при изготовлении лекарственных форм и являются обязательным для провизора, врача, организаций, учреждений, изготовляющих и применяющих лекарственные средства. По фармакопее лекарственные препараты анализируются для проверки их качества. Немного истории Фармацевтическая промышленность является сравнительно молодой отраслью производства. Еще в середине 19 столетия производство лекарственных средств в мире было сосредоточено в разобщенных аптеках, в которых провизоры изготовляли препараты по только им известным рецептам, передававшимся по наследству. Большую роль в то время играли средства неродной медицины. Фармацевтическое производство развивалось неравномерно и зависело от ряда обстоятельств. Так, работы Луи Пастера в 60-х годах 19 века послужили основой для производства вакцин, сывороток. Освоение промышленного синтеза красителей в Германии в последней четверти 19 века привело к производству лекарств фенацетина и антипирина. В 1904 г. немецкий врач Пауль Эрлих заметил, что при введении некоторых красителей в ткани подопытных животных эти красители лучше окрашивают клетки бактерий, чем клетки животного, в которых эти бактерии живут. Напрашивался вывод: можно найти такое вещество, которое настолько “закрасит” бактерию, что она погибнет, но в то же время не тронет ткани человека. И Эрлих нашел краситель, который внедрялся в трипаносомы, вызывающие у человека сонную болезнь. Вместе с тем для мышей. на которых проводился опыт, краситель был безвреден. Эрлих опробовал краситель на зараженных мышах; у них болезнь протекала легче, но все же краситель был слабым ядом для трипаносом. Тогда Эрлих ввел в молекулу красителя атомы мышьяка – сильнейшего яда. Он надеялся, что краситель “утащит” весь мышьяк в клетки трипаносом, а мышам его достанется совсем не много. Так и случилось. К 1909 г. Эрлих доработал свое лекарство, синтезировав вещество, избирательно поражавшее трипаносомы, но малотоксичное для теплокровных животных – 3,3’-диамино-4.4’-дигидроксиарсенобензол. В его молекуле два атома мышьяка. Так начиналась химия синтетических лекарственных препаратов. До 30-х годов 20 века в фармацевтической химии основное место занимали лекарственные растения (травы). В середине 30-х годов 20 века фармацевтическая промышленность стала на путь целенаправленного органического синтеза, чему способствовало обнаруженное немецким биологом Г. Домагком (19340) антибактериальное свойство красителя – пронтозила, синтезированного в 1932 г. Начиная с 1936 г. на основе этого соединения широко развернулись поиски так называемых сульфаниламидных антикокковых препаратов. Источники получения фармацевтических препаратов Все лекарственные вещества могут быть разделены на две большие группы: неорганические и органические. Те и другие получаются из природного сырья и синтетически. Сырьем для получения неорганических препаратов являются горные породы, руды, газы, вода озер и морей, отходы химических производств. Сырьем для синтеза органических лекарственных препаратов служат природный газ, нефть, каменный уголь, сланцы и древесина. Нефть и газ являются ценным источником сырья для синтеза углеводородов, являющихся полупродуктами при производстве органических веществ и лекарственных препаратов. Полученные из нефти вазелин, вазелиновое масло, парафин применяются в медицинской практике. Создание лекарственных препаратов Как ни много известно лекарственных препаратов, как ни богат их выбор, предстоит еще немало сделать в этой области. Как же в наше время создаются новые лекарства? В первую очередь нужно найти биологически активное соединение, оказывающее то или иное благоприятное воздействие на организм. Существуют несколько принципов такого поиска. Весьма распространен эмпирический подход, не требующий знания ни структуры вещества, ни механизма его воздействия на организм. Тут можно выделить два направления. Первое – это случайные открытия. Например, было случайно открыто слабительное действие фенолфталеина (пургена) а также галлюциногенное действие некоторых наркотических веществ. Другое направление – это так называемый метод “просеивания”, когда сознательно, с целью выявления нового биологически активного препарата проводят испытания многих химических соединений. Существует и так называемый направленный синтез лекарственных веществ. В этом случае оперируют с уже известным лекарственным веществом и, незначительно модифицируя его, проверяют в опытах с животными, как эта замена влияет на биологическую активность соединения. Порой достаточно минимальных изменений в структуре вещества, чтобы резко усилить или совсем снять его биологическую активность. Пример: в молекуле морфина, который обладает сильным болеутоляющим действием, заменили всего один атом водорода на метильную группу и получили другое лекарство – кодеин. Болеутоляющее действие кодеина в десять раз меньше, чем морфина, но зато он оказался хорошим средством против кашля. Заменили два атома водорода на метил в том же морфине – получили тебаин. Это вещество уже совсем “не работает” как обезболиватель и не помогает от кашля, но вызывает судороги. В очень редких пока еще случаях успешным оказывается поиск лекарственных средств на основе общетеоретических представлений о механизме биохимических процессов в норме и патологии, об аналогии этих процессов с реакциями вне организма и о факторах, влияющих на такие реакции. Часто за основу лекарственного вещества берут природное соединение и путем небольших изменений в структуре молекулы получают новый препарат. Именно так, химической модификацией природного пенициллина, получены многие его полусинтетические аналоги, например оксацилин. После того, как биологически активное соединение отобрано, определена его формула и структура, нужно исследовать, не является ли это вещество ядовитым, не оказывает ли на организм побочных воздействий. Это выясняют биологи и медики. А затем снова очередь за химиками – они должны предложить наиболее оптимальный способ, которым это вещество будут получать в промышленности. Иногда синтез нового соединения сопряжен с такими трудностями и оно обходится так дорого, что применение его в качестве лекарства на данном этапе не возможно. Классификация лекарственных веществ Лекарственные вещества разделяют по двум классификациям: фармакологическая и химическая. Первая классификация более удобна для медицинской практики. Согласно этой классификации, лекарственные вещества делятся на группы в зависимости от их действия на системы и органы. Например: 1. снотворные и успокаивающие (седативные); 2. сердечно – сосудистые; 3. анальгезирующие (болеутоляющие), жаропонижающие и противовоспалительные; 4. противомикробные (антибиотики, сульфаниламидные препараты и др.); 5. местно-анестезирующие; 6. антисептические; 7. диуретические; 8. гормоны; 9. витамины и др. В основу химической классификации положено химическое строение и свойства веществ, причем в каждой химической группе могут быть вещества с различной физиологической активностью. По этой классификации лекарственные вещества подразделяются на неорганические и органические. Неорганические вещества рассматриваются по группам элементов периодической системы Д. И. Менделеева и основным классам неорганических веществ (оксиды, кислоты, основания, соли). Органические соединения делятся на производные алифатического, алициклического, ароматического и гетероциклического рядов. Химическая классификация более удобна для химиков, работающих в области синтеза лекарственных веществ. Характеристика лекарственных веществ. Местноанестезирующие средства Большое практическое значение имеют синтетические анестезирующие (обезболивающие) вещества, полученные на основе упрощения структуры кокаина. К ним относятся анестезин, новокаин, дикаин. Кокаин – природный алкалоид, полученный из листьев растения кока, произрастающего в Южной Америке. Кокаин обладает анестезирующим свойством, но вызывает привыкание, что осложняет его использование. В молекуле кокаина анестизиоморфная группировка представляет собой метилалкиламино-пропиловый эфир бензойной кислоты. Позднее было установлено, что лучшим действием обладают эфиры парааминобензойной кислоты. К таким соединениям относятся анестезин и новокаин. Они менее токсичны по сравнению с кокаином и не вызывают побочных явлений. Новокаин в 10 раз менее активен, чем кокаин, но примерно в 10 раз и менее токсичен. Главенствующее место в арсенале обезболивающих средств веками занимал морфин – основной действующий компонент опия. Он использовался еще в те времена, к которым относятся первые дошедшие до нас письменные источники. Основные недостатки морфина – возникновение болезненного пристрастия к нему и угнетение дыхания. Хорошо известны производные морфина – кодеин и героин. Снотворные средства Вещества, вызывающие сон, относятся к разным классам, но наиболее известны производные барбитуровой кислоты (полагают, что ученый, получивший это соединение, назвал его по имени своей приятельницы Барбары). Барбитуровая кислота образуется при взаимодействии мочевины с малоновой кислотой. Ее производные называются барбитуратами, например фенобарбитал (люминал), барбитал (веронал) и др. Все барбитураты угнетают нервную систему. Амитал обладает широким спектром успокоительного воздействия. У некоторых пациентов этот препарат снимает торможение, связанное с мучительными, глубоко спрятанными воспоминаниями. Некоторое время даже считалось, что его можно использовать как сыворотку правды. Организм человека привыкает к барбитуратам при частом их употреблении как успокаивающих и снотворных средств, поэтому люди пользующиеся барбитуратами, обнаруживают, что им нужны все большие дозы. Самолечение этими препаратами может принести значительный вред здоровью. Трагические последствия может иметь сочетание барбитуратов с алкоголем. Совместное их действие на нервную систему гораздо сильнее действия даже более высоких доз в отдельности. В качестве успокаивающего и снотворного средства широко используется димедрол. Он не является барбитуратом, а относится к простым эфирам. Димедрол – активный противогистаминный препарат. Он оказывает местноанестезирующее действие, однако в основном применяется при лечении аллергических заболеваний. Психотропные средства Все психотропные вещества по их фармакологическому действию можно разделить на две группы: 1) Транквилизаторы – вещества, обладающие успокаивающими свойствами. В свою очередь транквилизаторы подразделяются на две подгруппы: - Большие транквилизаторы (нейролептические средства). К ним относятся производные фенотиазина. Аминазин применяется как эффективное средство при лечении психических больных, подавляя у них чувство страха, тревоги, рассеянность. - Малые транквилизаторы (атарактические средства). К ним относятся производные пропандиола (мепротан, андаксин), дифенилметана (атаракс, амизил)вещества, имеющие различную химическую природу (диазепам, элениум, феназепам, седуксен и др.). Седуксен и элениум применяются при неврозах, для снятия чувства тревоги. Хотя токсичность их невелика, наблюдаются побочные явления (сонливость, головокружение, привыкание к препаратам). Их не следует применять без назначения врача. 2) Стимуляторы – вещества, обладающие антидепрессивным действием (фторазицин, индопан, трансамин и др.) Анельгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства Крупная группа лекарственных препаратов – производные салициловой кислоты (орто-гидроксибензойной). Ее можно рассматривать как бензойную кислоту, содержащую в орто-положении гидроксил, либо как фенол, содержащий в орто-положении карбоксильную группу. Салициловая кислота – сильное дезинфицирующее средство. Ее натриевая соль применяется как болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее средство и при лечении ревматизма. Из производных салициловой кислоты наиболее известен ее сложный эфир- ацетилсалициловая кислота, или аспирин. Аспирин – молекула, созданная искусственно, в природе он не встречается. При введении в организм ацетилсалициловая кислота в желудке не изменяется, а в кишечнике под влиянием щелочной среды распадается, образуя анионы двух кислот – салициловой и уксусной. Анионы попадают в кровь и переносятся ею в различные ткани. Активным началом, обусловливающим физиологическое действие аспирина, является салицилат-ион. Ацетилсалициловая кислота обладает противоревматическим, противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием. Она также выводит из организма мочевую кислоту, а отложение ее солей в тканях (подагра) вызывает сильные боли. При приеме аспирина могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения, а иногда – аллергия. Лекарственные вещества были получены за счет взаимодействия карбоксильной группы салициловой кислоты с различными реагентами. Например, при действии аммиака на метиловый эфир салициловой кислоты остаток метилового спирта заменяется аминогруппой и образуется амид салициловой кислоты – салициламид. Он используется как противоревматическое, противовоспалительное, жаропонижающее средство. В отличие от ацетилсалициловой кислоты салициламид в организме с большим трудом подвергается гидролизу. Салол – сложный эфир салициловой кислоты с фенолом (фенилсалицилат) обладает дезинфицирующими, антисептическими свойствами и употребляется при заболеваниях кишечника. Замена в бензольном кольце салициловой кислоты одного из водородных атомов на аминогруппу приводит к пара-аминосалициловой кислоте (ПАСК), которая используется как противотуберкулезный препарат. Распространенными жаропонижающими и болеутоляющими средствами являются производные фенилметилпиразолона – амидопирин и анальгин. Анальгин обладает небольшой токсичностью и хорошими терапевтическими свойствами. Противомикробные средства В 30-х годах 20 века широко распространились сульфаниламидные препараты (название произошло от амида сульфаниловой кислоты). В первую очередь это пара-аминобензолсульфамид, или просто сульфаниламид (белый стрептоцид). Это довольно простое соединение – производное бензола с двумя заместителями – сульфамидной группой и аминогруппой. Он обладает высокой противомикробной активностью. Было синтезировано около 10 000 различных его структурных модификаций, но лишь около 30 его производных нашли практическое применение в медицине. Существенный недостаток белого стрептоцида – малая растворимость в воде. Но была получена его натриевая соль – стрептоцид, растворимый в воде и применяющийся для инъекций. Сульгин – это сульфаниламид, у которого один атом водорода сульфамидной группы замещен на остаток гуанидина. Он применяется для лечения кишечных инфекционных заболеваний (дизентерии). С появлением антибиотиков бурное развитие химии сульфаниламидов спало, но полностью вытеснить сульфаниламиды антибиотикам не удалось. Механизм действия сульфаниламидов известен. Для жизнедеятельности многих микроорганизмов необходима пара- аминобензойная кислота. Она входит в состав витамина – фолиевой кислоты, которая для бактерий является фактором роста. Без фолиевой кислоты бактерии не могут размножаться. По своей структуре и размерам сульфаниламид близок к пара-аминобензойной кислоте, что позволяет его молекуле занять место последней в фолиевой кислоте. Когда мы вводим в организм, зараженный бактериями, сульфаниламид, бактерии, “не разобравшись”, начинают синтезировать фолиевую кислоту, используя вместо аминобензойной кислоты стрептоцид. В результате синтезируется “ложная” фолиевая кислота, которая не может работать как фактор роста и развитие бактерий приостанавливается. Так сульфаниламиды “обманывают” микробов. Антибиотики Обычно антибиотиком называют вещество, синтезируемое одним микроорганизмом и способное препятствовать развитию другого микроорганизма. Слово “антибиотик” состоит из двух слов: от греч. anti – против и греч. bios – жизнь, то есть вещество, действующее против жизни микробов. В 1929 г. случайность позволила английскому бактериологу Александру Флемингу впервые наблюдать противомикробную активность пенициллина. Культуры стафилококка, которые выращивались на питательной среде, были случайно заражены зеленой плесенью. Флеминг заметил, что стафилококковые палочки, находящиеся по соседству с плесенью, разрушались. Позднее было установлено, что плесень относится к виду Penicillium notatum. В 1940 году удалось выделить химическое соединение, которое производил грибок. Его назвали пенициллином. В 1941 году пенициллин был опробован на человеке как препарат для лечения болезней, вызываемых стафилококками, стрептококками, пневмококками и др. микроорганизмами. В настоящее время описано около 2000 антибиотиков, но лишь около 3% из них находят практическое применение, остальные оказались токсичными. Антибиотики обладают очень высокой биологической активностью. Они относятся к различным классам соединений с небольшим молекулярным весом. Антибиотики различаются по своей химической структуре и механизмом действия на вредные микроорганизмы. Например, известно, что пенициллин не дает возможности бактериям производить вещества, из которых они строят свою клеточную стенку. Нарушение или отсутствие клеточной стенки может привести к разрыву бактериальной клетки и выливанию ее содержимого в окружающее пространство. Это может также позволить антителам проникнуть в бактерию и уничтожить ее. Пенициллин эффективен только против грамположительных бактерий. Стрептомицин эффективен и против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он не позволяет бактериям синтезировать специальные белки, нарушая таким образом их жизненный цикл. Стрептомицин вместо РНК вклинивается в рибосому и все время путает процесс считывания информации с мРНК. Существенным недостатком стрептомицина является чрезвычайно быстрое привыкание к нему бактерий, кроме того, препарат вызывает побочные явления: аллергию, головокружение и т п. К сожалению, бактерии постепенно приспосабливаются к антибиотикам и поэтому перед микробиологами постоянно стоит задача создания новых антибиотиков. Алкалоиды В 1943 году швейцарский химик А. Гофман исследовал различные вещества основного характера, выделяемые из растений – алкалоиды (т. е. подобные щелочам). Однажды химик случайно взял в рот немного раствора диэтиламида лизергиновой кислоты (ЛСД), выделенного из спорыньи, - грибка, растущего на ржи. Через несколько минут у исследователя появились признаки шизофрении – начались галлюцинации, сознание помутилось, речь стала бессвязной. “Я чувствовал, что плыву где-то вне своего тела, описывал впоследствии свое состояние химик. – Поэтому я решил, что умер“. Так Гофман понял, что он открыл сильнейший наркотик, галлюциноген. Оказалось, что достаточно 0,005 мг ЛСД попасть в мозг человека, чтобы вызвать галлюцинации. Многие алкалоиды принадлежат к ядам и наркотикам. С 1806 года был известен морфин, выделяемый из сока головок мака. Это хорошее обезболивающее средство, однако при длительном применении морфина у человека вырабатывается к нему привыкание, организму требуются все большие дозы наркотика. Таким же действием обладает сложный эфир морфина и уксусной кислоты – героин. Алкалоиды – весьма обширный класс органических соединений, оказывающих самое различное действие на организм человека. Среди них и сильнейшие яды (стрихнин, бруцин, никотин), и полезные лекарства (пилокарпин – средство для лечения глаукомы, атропин – средство для расширения зрачков, хинин – препарат для лечения малярии). К алкалоидам относятся и широко применяемые возбуждающие вещества – кофеин, теобромин, теофиллин. Кофеин содержится в зернах кофе (0,7 – 2,5%) и в чае (1,3 – 3,5%). Он обусловливает тонизирующее действие чая и кофе. Теобромин добывают из шелухи семян какао, в небольшом количестве он сопутствует кофеину в чае, теофиллин содержится в чайных листьях и кофейных зернах. Интересно, что некоторые алкалоиды являются противоядиями по отношению к своим собратьям. Так, в 1952 г. из одного индийского растения был выделен алкалоид резерпин, который позволяет лечить не только людей, отравившихся ЛСД или другими галлюциногенами, но и больных, страдающих шизофренией. Что еще дает химия для медицины Большое количество химических веществ служит для изготовления самых разнообразных протезов. Производятся протезы челюстей, зубов, коленных чашечек, суставов конечностей из разных химических материалов, которые успешно применяются в восстановительной хирургии для замены костей, ребер и пр. Химические заводы выпускают для медицинских целей трубки, шланги, ампулы, шприцы, белково-витаминные и другие напитки, кислород, перевязочный материал, аптечную посуду, оптику, красители, больничную мебель и многое другое. Успехи химии, внедрение ее продуктов в медицину открывают безграничные возможности для преодоления ряда заболеваний, в первую очередь вирусных и сердечно – сосудистых.